Свойства
Ципрофлоксабол® – синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия, производное хинолона. Бактерицидный эффект обусловлен подавлением бактериальной ДНК-гиразы (топоизомераз II и IV, ответственных за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК), что приводит к выраженным морфологическим изменениям в цитоплазме, клеточной стенке и мембране бактериальных клеток. За счет особого механизма действия ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим актибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы. Ципрофлоксабол® обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий, в том числе резистентных к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам. К ципрофлоксацину чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные аэробные бактерии ( в т.ч. Bacillus anthracis), а тактже некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; Mycobacterium avium. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.
После в/в инфузии препарат хорошо распределяется в тканях организма. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, в глазной жидкости, бронхиальном секрете, легочной ткани, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. Наибольшие концентрации антибиотика достигаются в местах локализации инфекции, в том числе за счет высокого - в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови - содержания в нейтрофилах. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Период полувыведения - 5-6 ч, у пациентов с хронической почечной недостаточностью удлиняется 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть - через ЖКТ.
Показания
Инфекции нижних дыхательных путей (острый и обострения хронического бронхита, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза); инфекции ЛОР-органов (острый синусит); осложненные интраабдоминальные инфекции (обычно применяют в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит; инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит); хронический бактериальный простатит; неосложненная гонорея; брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез; инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона); костей и суставов (остеомиелит, септический артрит); септицемия; инфекции и профилактика инфекций у пациентов со сниженным иммунитетом (например, у больных, принимающих иммуносупрессоры или страдающих нейтропенией). Является препаратом выбора для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы. Применяется для периоперационной антибиотикопрофилактика послеоперационных инфекционных осложнений, в том числе при вмешательствах на ЖКТ, печени, желчевыводящих путях, операциях и инвазивных процедурах в урологической практике.
Ципрофлоксабол® применяется в педиатрии только для терапии осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa, у детей от 5 до 17 лет, страдающих муковисцидозом легких, а также включен в схемы профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).
Дозы
Инфузионный раствор препарата Ципрофлоксабол® вводят в/в капельно; продолжительность инфузии составляет 30 мин при дозе 200 мг и 60 мин - при дозе 400 мг. Обычные терапевтические дозировки для взрослых пациентов с нормальной функцией почек составляют 200-400 мг 2 раза в сутки. При тяжелых и угрожающих жизни инфекциях инфекции вводят по 400 мг 3 раза в сутки.
У больных с хронической почечной недостаточностью и клиренсом креатинина (КК) 31-60 мл/мин/1.73 кв.м поверхности тела или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл максимальная суточная доза препарата Ципрофлоксабол® 800 мг. При КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл максимальная суточная доза - 400 мг. У пациентов, находящихся на гемодиализе, ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.
Важные замечания: Инфузионные растворы препарата Ципрофлоксабол® можно смешивать с 0.9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5% раствором декстрозы, 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также водным раствором, содержащим 5% декстрозы и 0.225 или 0.45% натрия хлорида. Так как инфузионный раствор препарата Ципрофлоксабол® чувствителен к воздействию света, флакон следует извлекать из упаковки непосредственно перед применением.
